Sinemet 132

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Levodopa La levodopa produce al 25-200 M concentraciones una reducción dependiente de la dosis de la captación de 3H-DA en ratas fetales culturas del cerebro medio. resultados levodopa en una disminución en el número de células viables y la tirosina hidroxilasa (TH) neuronas positivas, además de la interrupción de la red neurítico en general. 1 Levodopa induce la discinesia en ausencia de dopamina por la inhibición excesiva de las neuronas del pallidus putamen-globus proyección (GPE) y posterior desinhibición del globo pálido (GPE). resultados levodopa en una disminución de la citocromo oxidasa de la expresión del ARN mensajero en el globo pálido (GPI). 2 Levodopa provoca el desarrollo de una variedad de movimientos anormales en monos con el parkinsonismo inducido por la neurotoxina MPTP. administraciones Levodopa dan como resultado una inducción ectópica de la expresión de la dopamina en el D3receptor CDPU en ratas 6-OHDA-lesioned. 3 Levodopa (50 mg / kg) aumenta las concentraciones de anandamida en todo thebasal ganglios través de la activación de los receptores de dopamina D1 / D2 en ratas intactas. Levodopa produce cada vez más severas movimientos involuntarios oro-lingual que son atenuadas por el agonista cannabinoide R () - WIN55,212-2 (1 mg / kg) en ratas lesionadas. 4 administración de Levodopa invierte la regulación de los receptores de dopamina D2 observados en ratas lesionadas gravemente proporcionó evidencia de que Levodopa alcanza una concentración biológicamente activa en los ganglios basales. 5 Conversión de diferentes animales modelo basado en BSA (valor basado en datos de la FDA Proyecto de Directrices) relacionada con el receptor de dopamina productos AZD3839 es un inhibidor potente y selectivo de BACE1 con Ki de 26,1 nM, aproximadamente una selectividad 14 veces más que BACE2. Fase 1. Xanthohumol, una chalcona prenylated de salto, inhibe la COX-1 y COX-2 actividad y muestra efectos quimiopreventivos. Fase 1. A-438079 HCl es un antagonista del receptor P2X7 potente y selectivo con pCI50 de 6,9. HCl de clorpromazina es un inhibidor de la dopamina y canal de potasio con IC50 de 6,1 y 16 M de rectificación hacia adentro corrientes de K y corrientes hacia el exterior independientes del tiempo. Clorprotixeno tiene fuertes afinidades de unión a los receptores de dopamina e histamina. tales como D1, D2, D3, D5, H1, 5-HT2, 5-HT6 y 5-HT7. con Ki de 18 nM, 2,96 nM, 4,56 nM, 9 nM, 3,75 nM, 9,4 nM, 3 nM y 5,6 nM, respectivamente. Características: El primer fármaco, antipsicótico típico de la clase tioxantenose a ser sintetizados. Fumarato de quetiapina es un antipsicótico típico usado en el tratamiento de la esquizofrenia, manía bipolar I, depresión bipolar II, depresión bipolar I. El pramipexol es un parciales D2S / completos, D2L, D3, D4 agonista del receptor con una Ki de 3,9, 2,2, 0,5 y 5,1 nM para D2S, D2L, D3, D4 receptor, respectivamente. HCl La dopamina es un neurotransmisor de catecolamina presente en una amplia variedad de animales, y un D1-5 receptores de dopamina agonista. Rotundine (L-tetrahidropalmatina, L-THP) es un antagonista selectivo de los receptores de dopamina D1 con IC50 de 166 nM. La paliperidona, el principal metabolito activo de la risperidona, es un serotonina-2A y del receptor de dopamina-2 antagonista potente, que se utiliza en el tratamiento de la esquizofrenia.